Interacções: interações que requerem precauções: Inibidores PDE5 incluindo sildenafil: A adição de uma única dose de sildenafil a Sacubitril / Valsartan no estado estacionário em doentes com hipertensão foi associada a uma redução significativamente superior da pressão arterial comparativamente à administração de Sacubitril / Valsartan isoladamente. Portanto, recomenda-se precaução quando for iniciado sildenafil ou outro inibidor da PDE5 em doentes tratados com Sacubitril / Valsartan. Interacções: Utilização concomitante contraindicada: A coadministração de Elvitegravir / Cobicistate / Emtricitabina / Tenofovir e de outros medicamentos metabolizados principalmente pelo CYP3A como, por exemplo, a amiodarona, quinidina, cisaprida, pimozida, alfuzosina e sildenafil para a hipertensão arterial pulmonar é contraindicada.

Leia atentamente este folheto antes de tomar o medicamento.

A interação com o sildenafil pode ser grave se ocorrer hipotensão para além de um nível seguro. Os resultados dos estudos sugerem que a dose de sildenafil não precisa de ser ajustada durante a administração preco medicamento sildenafil concomitante com sitaxentano sódico. Interacções: A utilização concomitante de inibidores da fosfodiesterase-5 (p. ex., sildenafil, tadalafil, vardenafil) e terazosina pode conduzir a hipotensão sintomática em alguns doentes. Interacções: O uso de Eritromicina em doentes recebendo tratamento com fármacos metabolizados pelo citocromo P450 pode estar associado a elevações nos níveis séricos desses fármacos.

O efeito é contínuo durante todo o período?

As concentrações séricas destes fármacos devem ser rigorosamente monitorizadas nos doentes recebendo tratamento concomitante com Eritromicina. Interacções: Sildenafil, Vardenafil e Tadalafil: O uso concomitante não é recomendado. Pode resultar num aumento das reações adversas associadas ao inibidor de PDE5, incluindo hipotensão, alterações visuais e priapismo (recorrer à informação de prescrição do inibidor da PDE5). Os doentes devem ser advertidos sobre estes possíveis efeitos secundários quando utilizam inibidores da PDE5 com Fosamprenavir/ritonavir. É contraindicada a administração concomitante de Fosamprenavir com dose baixa de ritonavir com sildenafil utilizado para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar. Interacções: Medicamentos que possam ser afetados pelo atazanavir/cobicistate: O atazanavir é um inibidor da CYP3A4 e UGT1A1.

Produto	Dosagem	Quantidade + Bónus	Preço
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O atazanavir é um inibidor fraco a moderado da CYP2C8.

Como tomar

Ao contrário do ritonavir, o cobicistate não é um indutor da CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 ou UGT1A1. Uso concomitante contraindicado: A coadministração de medicamentos que são substratos da CYP3A e que possuem indices terapêuticos estreitos e para os quais concentrações plasmáticas elevadas estão associadas a acontecimentos graves e/ou fatais, são contraindicados com o Atazanavir / Cobicistate. Estes medicamentos incluem a alfuzosina, amiodarona, astemizol, bepridilo, cisaprida, colquicina, dronedarona, derivados ergot (por exemplo, dihidroergotamina, ergometrina, ergotamina, metilergonovina), lovastatina, midazolam administrado por via oral, pimozida, quetiapina, quinidina, sinvastatina, sildenafil (quando utilizado para o tratamento de hipertensão arterial pulmonar), avanafil, lidocaína sistémica, ticagrelor, terfenadina e triazolam. Interacções: Utilização concomitante contraindicada: Os medicamentos que são extensivamente metabolizados pelo CYP3A e que apresentam um elevado metabolismo de primeira passagem parecem ser os mais susceptíveis a grandes aumentos da exposição quando coadministrados com cobicistate. A coadministração de Cobicistate é contraindicada com medicamentos como a di-hidroergotamina, ergotamina, ergometrina, midazolam administrado por via oral, triazolam, amiodarona, quinidina, cisaprida, pimozida, alfuzosina, sinvastatina, lovastatina e sildenafil, que são altamente dependentes do CYP3A para a depuração e para os quais as elevadas concentrações plasmáticas estão associadas a acontecimentos graves e/ou potencialmente fatais.

Fatores psicológicos

A coadministração de Cobicistate com medicamentos que são indutores fortes do CYP3A (como, por exemplo, o hipericão (Hypericum sildenafil citrate oral jelly perforatum), rifampicina, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína), pode resultar na diminuição das concentrações plasmáticas de cobicistate e, consequentemente, da potenciação de atazanavir ou darunavir, levando à perda do efeito terapêutico e ao possível desenvolvimento de resistência. Interacções: FOSFODIESTERASE, INIBIDORES TIPO 5 (PDE-5): Para o tratamento da disfunção erétil: Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil: Tendo por base considerações teóricas, é expectável que Darunavir / Cobicistate aumente as concentrações plasmáticas destes inibidores PDE-5. (inibição do CYP3A) Recomenda-se precaução com a administração concomitante dos inibidores PDE-5 para o tratamento da disfunção erétil com Darunavir / Cobicistate. Se for indicada a utilização concomitante de Darunavir / Cobicistate com sildenafil, vardenafil ou tadalafil, recomenda-se que a dose única de sildenafil não exceda os 25 mg em 48 horas, a dose única de vardenafil não exceda 2,5 mg em 72 horas e que a dose única de tadalafil não exceda 10 mg em 72 horas. Para o tratamento da disfunção erétil: Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil: Tendo por base considerações teóricas, é expectável que Darunavir / Cobicistate aumente as concentrações plasmáticas destes inibidores PDE-5. Foi demonstrado in vivo que o atazanavir não potencia o seu próprio metabolismo, nem aumenta a biotransformação de alguns medicamentos metabolizados pela CYP3A4.

• O sildenafil 100 mg tem uma duração média de 4 horas, mas pode variar entre indivíduos.
• A duração é mais curta em homens com doença hepática grave.
• O efeito é mais prolongado se o medicamento for tomado com o estômago vazio, como antes do jantar.
• Não se deve usar sildenafil 100 mg se já tiver passado mais de 24 horas desde a última toma.
• A duração do efeito não é influenciada pela temperatura ambiente ou pelo clima.
• O efeito pode ser sentido de forma mais intensa nos primeiros 90 minutos, diminuindo gradualmente.
• Em homens com próstata aumentada, a duração é semelhante à dos outros utilizadores.
• Após o efeito terminar, não há qualquer impacto na fertilidade ou na saúde reprodutiva.

O cobicistate é um forte inibidor baseado no mecanismo de inibição da CYP3A e um fraco inibidor da CYP2D6. O cobicistate inibe os transportadores da glicoproteína-p (gp-P), BCRP, MATE1, OATP1B1 e OATP1B3.

Quanto tempo demora o efeito do Sildenafil a começar?

Não é esperado que o cobicistate iniba a CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 ou CYP2C19. Não é esperado que o cobicistate induza a CYP3A4 ou a gp-P. Ao contrário do ritonavir, o cobicistate não é um indutor da CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 ou UGT1A1. Uso concomitante contraindicado: A coadministração de medicamentos que são substratos da CYP3A e que possuem indices terapêuticos estreitos e para os quais concentrações plasmáticas elevadas estão associadas a acontecimentos graves e/ou fatais, são contraindicados com o Atazanavir / Cobicistate. Estes medicamentos incluem a alfuzosina, amiodarona, astemizol, bepridilo, cisaprida, colquicina, dronedarona, derivados ergot (por exemplo, dihidroergotamina, ergometrina, ergotamina, metilergonovina), lovastatina, midazolam administrado por via oral, pimozida, quetiapina, quinidina, sinvastatina, sildenafil (quando utilizado para o tratamento de hipertensão arterial pulmonar), avanafil, lidocaína sistémica, ticagrelor, terfenadina e triazolam. Interacções: Utilização concomitante contraindicada: Os medicamentos que são extensivamente metabolizados pelo CYP3A e que apresentam um elevado metabolismo de primeira passagem parecem ser os mais susceptíveis a grandes aumentos da exposição quando coadministrados com cobicistate. A coadministração de Cobicistate é contraindicada com medicamentos como a di-hidroergotamina, ergotamina, ergometrina, midazolam administrado por via oral, triazolam, amiodarona, quinidina, cisaprida, pimozida, alfuzosina, sinvastatina, lovastatina e sildenafil, que são altamente dependentes do CYP3A para a depuração e para os quais as elevadas concentrações plasmáticas estão associadas a acontecimentos graves e/ou potencialmente fatais. A coadministração de Cobicistate com medicamentos que são indutores fortes do CYP3A (como, por exemplo, o hipericão (Hypericum sildenafil citrate oral jelly perforatum), rifampicina, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína), pode resultar na diminuição das concentrações plasmáticas de cobicistate e, consequentemente, da potenciação de atazanavir ou darunavir, levando à perda do efeito terapêutico e ao possível desenvolvimento de resistência. Interacções: FOSFODIESTERASE, INIBIDORES TIPO 5 (PDE-5): Para o tratamento da disfunção erétil: Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil: Tendo por base considerações teóricas, é expectável que Darunavir / Cobicistate aumente as concentrações plasmáticas destes inibidores PDE-5. (inibição do CYP3A) Recomenda-se precaução com a administração concomitante dos inibidores PDE-5 para o tratamento da disfunção erétil com Darunavir / Cobicistate. Se for indicada a utilização concomitante de Darunavir / Cobicistate com sildenafil, vardenafil ou tadalafil, recomenda-se que a dose única de sildenafil não exceda os 25 mg em 48 horas, a dose única de vardenafil não exceda 2,5 mg em 72 horas e que a dose única de tadalafil não exceda 10 mg em 72 horas. Para o tratamento da disfunção erétil: Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil: Tendo por base considerações teóricas, é expectável que Darunavir / Cobicistate aumente as concentrações plasmáticas destes inibidores PDE-5. Para o tratamento da hipertensão pulmonar arterial: Sildenafil, Tadalafil: Tendo por base considerações teóricas, é expectável que Darunavir / Cobicistate aumente as concentrações plasmáticas destes inibidores do PDE-5. (inibição do CYP3A) Ainda não foi estabelecida uma dose segura e eficaz de sildenafil para o tratamento da hipertensão pulmonar quando administrada concomitantemente com Darunavir / Cobicistate. Existe um potencial acrescido de acontecimentos adversos associados ao sildenafil (incluindo distúrbios visuais, hipotensão, ereção prolongada e síncope). Deste modo, a administração concomitante de Darunavir / Cobicistate e sildenafil quando utilizado para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar é contraindicada.

Dose	Duração média	Indicação
25 mg	3 a 4 horas	Dose inicial ou idosos
50 mg	4 a 5 horas	Dose padrão
100 mg	4 a 6 horas	Dose máxima recomendada

A administração concomitante de tadalafil para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar com Darunavir / Cobicistate não é recomendada. Interacções: interações entre Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir e outros medicamentos INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE (PDE5): Sildenafil (quando utilizado para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar): Mecanismo: inibição do CYP3A4 Pelo ritonavir. Interacções: interações farmacodinâmicas: Inibidores da PDE5: Estudos pré-clínicos em modelos animais revelaram um efeito aditivo de diminuição da pressão arterial sistémica quando o riociguat foi associado ao sildenafil ou ao vardenafil.

Sildenafil 50 mg, 25 mg e 100 mg: qual a diferença

Para o tratamento da hipertensão pulmonar arterial: Sildenafil, Tadalafil: Tendo por base considerações teóricas, é expectável que Darunavir / Cobicistate aumente as concentrações plasmáticas destes inibidores do PDE-5. (inibição do CYP3A) Ainda não foi estabelecida uma dose segura e eficaz de sildenafil para o tratamento da hipertensão pulmonar quando administrada concomitantemente com Darunavir / Cobicistate. Existe um potencial acrescido de acontecimentos adversos associados ao sildenafil (incluindo distúrbios visuais, hipotensão, ereção prolongada e síncope). Deste modo, a administração concomitante de Darunavir / Cobicistate e sildenafil quando utilizado para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar é contraindicada. A administração concomitante de tadalafil para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar com Darunavir / Cobicistate não é recomendada.

3. Citrato de sildenafila 25 mg

Interacções: interações entre Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir e outros medicamentos INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE (PDE5): Sildenafil (quando utilizado para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar): Mecanismo: inibição do CYP3A4 Pelo ritonavir. Interacções: interações farmacodinâmicas: Inibidores da PDE5: Estudos pré-clínicos em modelos animais revelaram um efeito aditivo de diminuição da pressão arterial sistémica quando o riociguat foi associado ao sildenafil ou ao vardenafil. Com doses mais elevadas, observou-se, em alguns casos, um excesso dos efeitos aditivos sobre a pressão arterial sistémica. Num estudo exploratório de interação realizado em 7 doentes com HAP em tratamento estável com sildenafil (20 mg três vezes por dia), doses únicas de riociguat (0,5 mg e 1 mg em sequência) revelaram efeitos hemodinâmicos aditivos. Neste estudo não foram investigadas doses de riociguat superiores a 1 mg. Com doses mais elevadas, observou-se, em alguns casos, um excesso dos efeitos aditivos sobre a pressão arterial sistémica. Num estudo exploratório de interação realizado em 7 doentes com HAP em tratamento estável com sildenafil (20 mg três vezes por dia), doses únicas de riociguat (0,5 mg e 1 mg em sequência) revelaram efeitos hemodinâmicos aditivos. Neste estudo não foram investigadas doses de riociguat superiores a 1 mg.

• O sildenafil 100 mg é eficaz por 4 a 6 horas, com pico de ação aos 60 minutos.
• A duração do efeito é mais curta em homens que fumam regularmente.
• O efeito pode ser prolongado se houver interação com certos antibióticos ou antifúngicos.
• Não se deve tomar mais do que um comprimido por dia, independentemente da duração.
• O efeito é mais fiável quando a toma é feita 30 a 60 minutos antes da atividade sexual.
• Após a relação sexual, o corpo elimina o fármaco gradualmente, sem efeitos acumulados.
• A duração não é afetada pela toma de vitaminas ou suplementos alimentares.
• Em caso de dúvida sobre a duração, o farmacêutico ou o médico podem esclarecer.

Foi realizado um estudo de associação durante 12 semanas em 18 doentes com HAP em tratamento estável com sildenafil (20 mg três vezes por dia) e riociguat (1,0 mg a 2,5 mg três vezes por dia) em comparação com sildenafil isolado. Na extensão a longo prazo deste estudo (não controlado), a utilização concomitante de sildenafil e riociguat resultou numa taxa elevada de descontinuação, predominantemente devida a hipotensão. Não se observou qualquer evidência de um efeito clínico favorável resultante da associação na população estudada.

O que contém este folheto:

Foi realizado um estudo de associação durante 12 semanas em 18 doentes com HAP em tratamento estável com sildenafil (20 mg três vezes por dia) e riociguat (1,0 mg a 2,5 mg três vezes por dia) em comparação com sildenafil isolado. Na extensão a longo prazo deste estudo (não controlado), a utilização concomitante de sildenafil e riociguat resultou numa taxa elevada de descontinuação, predominantemente devida a hipotensão. Não se observou qualquer evidência de um efeito clínico favorável resultante da associação na população estudada. A utilização concomitante de riociguat com inibidores da PDE5 (como o sildenafil, tadalafil, vardenafil) é contraindicada. Interacções: Os medicamentos que estão especificamente contraindicados, por se esperar interação importante e potencial para acontecimentos adversos graves: Sildenafil: contraindicado quando usado apenas para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar (HAP).

A importância de tomar no momento certo

Por conseguinte, aumentando o potencial para acontecimentos adversos associados ao sildenafil (que incluem hipotensão e síncope). Para administração concomitante de sildenafil em doentes com disfunção erétil. Interacções: Efeitos do sitaxentano sódico noutros medicamentos: Sildenafil (substrato da CYP3A4): Uma dose única de sildenafil 100 mg coadministrada com sitaxentano sódico aumentou a Cmax e a AUC ∞ do sildenafil em 18% e 28%, respetivamente. Não houve alterações na Cmax ou na AUC para o metabólito activo n-desmetilsildenafil. Estas alterações nas concentrações plasmáticas do sildenafil não foram consideradas clinicamente significativas. A utilização concomitante de riociguat com inibidores da PDE5 (como o sildenafil, tadalafil, vardenafil) é contraindicada.

Faixa etária	Duração média	Observações
18 a 35 anos	4 a 5 horas	Metabolismo mais rápido
36 a 50 anos	4 a 6 horas	Duração padrão
51 a 65 anos	5 a 7 horas	Pode ser mais prolongado
Mais de 65 anos	6 a 8 horas	Maior risco de efeitos secundários

Interacções: Os medicamentos que estão especificamente contraindicados, por se esperar interação importante e potencial para acontecimentos adversos graves: Sildenafil: contraindicado quando usado apenas para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar (HAP). Por conseguinte, aumentando o potencial para acontecimentos adversos associados ao sildenafil (que incluem hipotensão e síncope). Para administração concomitante de sildenafil em doentes com disfunção erétil. Interacções: Efeitos do sitaxentano sódico noutros medicamentos: Sildenafil (substrato da CYP3A4): Uma dose única de sildenafil 100 mg coadministrada com sitaxentano sódico aumentou a Cmax e a AUC ∞ do sildenafil em 18% e 28%, respetivamente. Não houve alterações na Cmax ou na AUC para o metabólito activo n-desmetilsildenafil. Estas alterações nas concentrações plasmáticas do sildenafil não foram consideradas clinicamente significativas. A interação com o sildenafil pode ser grave se ocorrer hipotensão para além de um nível seguro. Os resultados dos estudos sugerem que a dose de sildenafil não precisa de ser ajustada durante a administração preco medicamento sildenafil concomitante com sitaxentano sódico. Interacções: A utilização concomitante de inibidores da fosfodiesterase-5 (p. ex., sildenafil, tadalafil, vardenafil) e terazosina pode conduzir a hipotensão sintomática em alguns doentes. Interacções: O uso de Eritromicina em doentes recebendo tratamento com fármacos metabolizados pelo citocromo P450 pode estar associado a elevações nos níveis séricos desses fármacos. As concentrações séricas destes fármacos devem ser rigorosamente monitorizadas nos doentes recebendo tratamento concomitante com Eritromicina. Interacções: Sildenafil, Vardenafil e Tadalafil: O uso concomitante não é recomendado. Pode resultar num aumento das reações adversas associadas ao inibidor de PDE5, incluindo hipotensão, alterações visuais e priapismo (recorrer à informação de prescrição do inibidor da PDE5).

Como funciona

Interacções: INDINAVIR NÃO POTENCIADO INIBIDORES DA PDE5: Sildenafil 25 mg SD (Indinavir 800 mg TID) É provável que a administração concomitante de indinavir com sildenafil provoque um aumento do sildenafil através da inibição competitiva do metabolismo. A dose de sildenafil não deve exceder um máximo de 25 mg num período de 48 horas nos doentes em terapêutica concomitante com indinavir. INIBIDORES DA PDE5: Sildenafil, tadalafil: interação não estudada. Para o sildenafil e tadalafil, aplicam-se as mesmas recomendações que para o indinavir sem potenciação com ritonavir (Não foram estabelecidas as doses apropriadas para esta associação no que respeita a eficácia e segurança. Dados clínicos preliminares sugerem que o Indinavir 400 mg em associação com ritonavir 100 mg, ambos administrados por via oral duas vezes ao dia, podem constituir um regime posológico alternativo. Os doentes devem ser advertidos sobre estes possíveis efeitos secundários quando utilizam inibidores da PDE5 com Fosamprenavir/ritonavir. É contraindicada a administração concomitante de Fosamprenavir com dose baixa de ritonavir com sildenafil utilizado para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar. Interacções: INDINAVIR NÃO POTENCIADO INIBIDORES DA PDE5: Sildenafil 25 mg SD (Indinavir 800 mg TID) É provável que a administração concomitante de indinavir com sildenafil provoque um aumento do sildenafil através da inibição competitiva do metabolismo. A dose de sildenafil não deve exceder um máximo de 25 mg num período de 48 horas nos doentes em terapêutica concomitante com indinavir.

Como a Dokport pode ajudar com a disfunção erétil?

Interacções: interações que requerem precauções: Inibidores PDE5 incluindo sildenafil: A adição de uma única dose de sildenafil a Sacubitril / Valsartan no estado estacionário em doentes com hipertensão foi associada a uma redução significativamente superior da pressão arterial comparativamente à administração de Sacubitril / Valsartan isoladamente. Portanto, recomenda-se precaução quando for iniciado sildenafil ou outro inibidor da PDE5 em doentes tratados com Sacubitril / Valsartan. Interacções: Utilização concomitante contraindicada: A coadministração de Elvitegravir / Cobicistate / Emtricitabina / Tenofovir e de outros medicamentos metabolizados principalmente pelo CYP3A como, por exemplo, a amiodarona, quinidina, cisaprida, pimozida, alfuzosina e sildenafil para a hipertensão arterial pulmonar é contraindicada. Interacções: Medicamentos que possam ser afetados pelo atazanavir/cobicistate: O atazanavir é um inibidor da CYP3A4 e UGT1A1. O atazanavir é um inibidor fraco a moderado da CYP2C8.

4. Citrato de sildenafila precisa de receita?

Foi demonstrado in vivo que o atazanavir não potencia o seu próprio metabolismo, nem aumenta a biotransformação de alguns medicamentos metabolizados pela CYP3A4. O cobicistate é um forte inibidor baseado no mecanismo de inibição da CYP3A e um fraco inibidor da CYP2D6. O cobicistate inibe os transportadores da glicoproteína-p (gp-P), BCRP, MATE1, OATP1B1 e OATP1B3. Não é esperado que o cobicistate iniba a CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 ou CYP2C19. Não é esperado que o cobicistate induza a CYP3A4 ou a gp-P. INIBIDORES DA PDE5: Sildenafil, tadalafil: interação não estudada. Para o sildenafil e tadalafil, aplicam-se as mesmas recomendações que para o indinavir sem potenciação com ritonavir (Não foram estabelecidas as doses apropriadas para esta associação no que respeita a eficácia e segurança. Dados clínicos preliminares sugerem que o Indinavir 400 mg em associação com ritonavir 100 mg, ambos administrados por via oral duas vezes ao dia, podem constituir um regime posológico alternativo.